Mode of action of local analgesics آلية عمل المسكنات الموضعية
معظم المسكنات الموضعية
ذات طبيعة قاعدية ضعيفة ، تتواجد جزيئات المسكن الموضعي في صورة متأينة(Ionized) وغير
متأينة (Non-ionized) وتزداد كمية الجزئيات غير المتأينة كلما زادت
قاعدية المسكن الموضعي . الجزئيات المتأينة وغير المتأينة تؤثر في فعالية المسكن الموضعي
، حيث أن زيادة الجزئيات غير المتأينة تؤدى إلى زيادة فعالية المسكن الموضعي .
تختلف المسكنات الموضعية عن بعضها
البعض في درجة ذوبانها في الدهون ولهذا الأمر علاقة وثيقة بفعالية المسكن الموضعي
، وقد وجد أنه هنالك علاقة طردية بين درجة ذوبان المسكن الموضعي في الدهون وفعاليته.
ارتباط المسكن الموضعي بالبروتينات يؤثر إيجاباً
في فترة فعل (Duration of action) المسكن الموضعي ويؤدى إلى
إطالتها.
من المعلوم أنه يوجد في وقت الراحة استقطاب (Polarization) دائم بين داخل غشاء المحور الاسطواني العصبي
وخارجه بحيث تكون شحنته من الداخل سالبة ومن الخارج موجبة، فإذا ما تم تنبيه العصب
في نقطة معينة تتبدل قابلية نفاذ الغشاء(Permeability) في
هذه النقطة مما يسمح لايونات الصوديوم (Sodium
ions) الموجبة بالعبور من خارج الغشاء إلي داخله عن طريق المسامات
الموجودة في الغشاء وبذلك ينعدم الاستقطاب في هذه النقطة من المحور الاسطواني وينشأ فرق في الكمون بين
هذه النقطة ونقطة أخري من المحور الاسطواني وبذا تنتقل النبضة العصبية (Nerve impulse).
وحالا بعد مرور النبضة العصبية يعود الغشاء إلي حالته الطبيعية أي يعود إلى حالة
الاستقطاب. ولكن في حالة استخدام المسكنات الموضعية (Local analgesics) تقوم
جزيئات القاعدة ذات الشحنة الموجبة بالنفاذ إلي غشاء المحور الاسطواني وتغلق
المسامات التي تنفذ عبرها ايونات الصوديوم (Sodium ions) وبذلك
يتحقق استقطاب دائم بداخل الخلية وخارجها.هذا الاستقطاب يظل مستمرا تحت تأثير أي
تنبيه خارجي (External stimulant) وبذا يتعذر مرور النبضة
العصبية في الأعصاب الحسية وبهذه الآلية نفسها تعرقل المسكنات الموضعية مرور
النبضة العصبية في الأعصاب الحركية (Motor
nerves) إلا انه يتطلب لذلك تركيز عالي من العقار لان الألياف العصبية
الحركية تكون عادة أثخن(Thicker) من الأعصاب الحسية وموجودة كذلك في عمق العصب
المختلط.
المسكنات الموضعية لها مواصفات عدة ولكن كي يكون
المسكن الموضعي مثالياً يجب أن تتوفر فيه بعض الصفات التي يمكن اختصارها كما يلي:
ü
متوفر ورخيص الثمن.
ü
ذو كفاءة عالية.
ü
متوفر في حالة معقمة أو يمكن تعقيمه.
ü
غير مهيج للأنسجة.
ü
نفاذيته عالية خلال الأنسجة .
ü
سريع بداية المفعول.
ü
غير سام .
حرائك المسكنات
الموضعية
(Pharmacokinetics of Local Analgesics):
يتم حقن المسكن الموضعي بواسطة احد طرق الحقن
مما يؤدي إلي زيادة تركيزه في الدم ونجد أن هذا التركيز يتأثر بعدد من العوامل
تتمثل في :
- معدل امتصاص المسكن من موقع الحقن والذي يتأثر
بعدد من العوامل:
Ø
موقع الحقن وقد وجد أن الحقن المتعدد للمسكن الموضعي في مناطق
مختلفة من الجسم يؤدي إلي زيادة معدل امتصاص المسكن .
Ø
جرعة المسكن وقد أتضح أن هنالك علاقة طردية بين كمية المسكن
المحقون وزيادة تركيزه في الدم .
Ø
إضافة مضيقات الأوعية الدموية للمسكن الموضعي التي تؤدي إلى خفض تركيز المسكن بالدم نتيجة
لتقليل معدل الامتصاص.
Ø التركيب الكيميائي للمسكن
الموضعي .
-
معدل توزيع المسكن في الأنسجة:
يتم
توزيع المسكنات الموضعية من مكان الحقن إلى كل سوائل الجسم وهذا التوزيع يرتبط
بالخصائص الفيزيائية والكيمائية للمسكن. توزيع المسكن واختفاءه من الدم ينقسم إلى
ثلاثة أطوار :
Ø
الطور الأول: أو طور الاختفاء السريع والذي يرتبط بتوزيع
المسكن الموضعي في الأنسجة ذات التوعية الدموية العالية.
Ø
الطور الثاني أو طور الإبطاء : والذي يرتبط بالأنسجة ذات
التوعية الدموية الأقل كما يرتبط بالأيض والإخراج .
Ø
الطور الثالث أو الطور الثانوي: ويرتبط بالأنسجة ذات التوعية
الدموية القليلة.
- الأيض:
معدل أيض المسكنات الموضعية يتفاوت اعتمادا على
التركيب الكيمائي ، كذلك يتأثر معدل الأيض بكمية الدم الواصل إلى الكبد والحالة
الصحية للكبد .
-
الإخراج:
يعتمد علي العوامل السابقة كما يعتمد علي فعالية
الكليتين وكمية الدم الواصل إليها.
تعليقات
إرسال تعليق
مرحبااااااااااا